Advertisement Upgrade to remove ads

Nämn fyra stycken Receptorfamiljer

G proteinkopplade receptorer (GPCR)
Ligand-styrda jonkanaler
Enzymlänkade receptorer
-receptortyrosinkinaser
-receptor serin/treonin kinaser
-Nukleotidcyklas kinaser
Kärnreceptorer

Är en spänningkänslig jonkanal en receptor?

Nej

Berätta några saker om GPCRs

Största genfamiljen som finns, finns ca 1000 receptorer, 50% av alla läkemedel går på dem, stor terapeutisk potential.

Berätta om GPCRs struktur

NH3+ genom membranet 7 gånger på insidan COO- och här på 3 sista looparna finns bindningsstället för g-proteinet.

Berätta om de tre teorinerna för ligandbinging

Ligand induktion
Konformationsteorin
Båda

Vad är en allosterisk modulator?

Ett substrat som inte binder till den aktiva siten på en receptor och förhindrar eller förenklar aktivering av receptorn.

Vad händer när en ligand binder in till ett G-protein?

Helix 3 och 6 puttas ner i cytoplasma påverkar g-protein.

Berätta om fyra olika GPCRs

beta 3 adrenerga, dopamin D1, Adenosin A2a verkar via Gs reglerar upp Adenylyl cyklas
Alfa 2 adrenerga verkar via Gi reglerar ner adenylyl cyklas, K+ Kanaler.
Alfa 1 adrenerga, (angiotensin) verkar på Gq Fosolipas C
Trombin verkar på g12/13 små GTPaser, cytoskelettet

Berätta om Beta arresins verkningsmechanism

GRK phosphorylation specifically prepares the activated receptor for arrestin binding.
Arrestins block GPCR coupling to G proteins via two mechanisms. First, arrestin binding to the cytoplasmic tip of the receptor occludes the binding site for the heterotrimeric G-protein, preventing its activation (desensitization). Second, arrestins link the receptor to elements of the internalization machinery, clathrin and clathrin adaptor AP2, which promotes receptor internalization via coated pits and subsequent transport to an internal compartment, called endosome. Subsequently, the receptor could be either targeted to degradation compartments (lysosomes) or recycled back to the plasma membrane where it can signal again. The strength of arrestin-receptor interaction plays a role in this choice: tighter complexes tend to increase the probability of receptor degradation, whereas more transient complexes favor recycling, although this "rule" is far from absolute.

Vad står map kinas för?

Mitogen activated kinase

Vad är ett mitogent ämne?

A mitogen is a chemical substance that encourages a cell to commence cell division, triggering mitosis. A mitogen is usually some form of a protein.
Mitogens trigger signal transduction pathways in which mitogen-activated protein kinase is involved, leading to mitosis.

Angiotensin stimulerar både via beta arrestin och via g-protein, vilken verkar snabbt och vilken långsamt?

Snabbt via g-protein långsamt via beta arrestin.

Vad är skillnaden mellan ortosteriskt och allosteriskt bindningsställe?

Vid den primära bindningsstället det ortosteriska binder endogena agonister in. Andra ligander kan binda till det allosteriska bindningsstället.

Vad brukar man säga att svaret på ett läkemedel är propitionellt till?

Antalet bundna receptorer.

Vad är naloxon kompetetiv antagonist till och hur ser grafen ut för en sådan varför är det farligt för patienten att "fly" efter behandling?

Den är antagonist till morfin, grafen försjukts bara till höger men man kan nå maximal effekt om man tillsätter mer morfin. Det farliga är att naloxon har kortare halveringstid än morfin och då kommer naloxon brytas ner och morfinets effekt återkommer.

Hur ser en graf för irreversibla kompetetiva antagonister ut?

Receptorerna blir irreversibelt uppbunda så man kan se det som att det finns mindre receptorer att binda till lutningen på grafen blir mycket lägre. Den förskjuts alltså inte men ligger lägre.

Ge exempel på partiell agonist till noradrenalin

Pindolol

Vad menas med en konstitutivt aktiv GCPR? När kan detta vara dummt?

GCPR receptorer som är aktiva ibland utan ligandbindning, sjukdomar som ger detta kan ge överaktivering av någon receptor.

Berätta om inversa agonister

De binder till ortosteriska (primära) bindningsstället och förminskar den konstitutiva aktiveringen av en receptor. 11-cis retinal är en typisk endogen inverse agonist. De flesta som vi kallar antagonister är i själva verket inverse agonister 85%

Berätta hur grafen för en allosterisk modulator ser ut

Ser ut som för reversibla kompetetiva antagonister fast den kan inte förskjuta grafen i oändligheten.

Förklara om spare receptors

1 Agnoister behöver ej aktivera alla receptorer för att uppnå max effekt.
2 En hög receptor koncentration gör systemet mer sensitiv för små ligandkoncentrationer
3. Partiella agnoister kan upnå max effekt i ett system med receptor reserv
4 receptor reserven är beroende av vävndaden/ cellen och det använda läkemedlet!!
5. Olika molekylära mekanismer kan leda till uppkomsten av en receptor reserv.

Please allow access to your computer’s microphone to use Voice Recording.

Having trouble? Click here for help.

We can’t access your microphone!

Click the icon above to update your browser permissions above and try again

Example:

Reload the page to try again!

Reload

Press Cmd-0 to reset your zoom

Press Ctrl-0 to reset your zoom

It looks like your browser might be zoomed in or out. Your browser needs to be zoomed to a normal size to record audio.

Please upgrade Flash or install Chrome
to use Voice Recording.

For more help, see our troubleshooting page.

Your microphone is muted

For help fixing this issue, see this FAQ.

Star this term

You can study starred terms together

NEW! Voice Recording

Create Set