Antiinflammatoriska läkemedel

34 terms by Glimmen

Create a new folder

Advertisement Upgrade to remove ads

Vad har vi för farmakologiska verktyg för att behandla inflammation?

1.NSAID
2.Glukokortikoider
3.Immunomodulerande läkemedel

Vilka är kroppens tre försvarslinjer?

1.Mekaniska och kemiska barriärer
2.Det medfödda/innata immunsystemet
3.Det förvärvade/adaptiva immunsystemet

Vilka är de fyra kardinalsymptomen för inflammation?

1.Värme
2.Rodnad
3.Svullnad
4.Smärta

Ge exempel på faktorer som skapar värme och rodnad (genom vasodilatation)?

Prostaglandin E2, Prostaglandin I2
Bradykinin
Histamin
NO

Ge exempel på faktorer som skapar svullnad (genom ökad kärlpermeabilitet)?

Leukotriener
Bradykinin
Histamin
Serotonin
PAF

Vad skiljer enzymen COX1 och COX2?

COX1 uttrycks konstitutivt (dvs konstant) medan COX2 snabbt kan induceras om det behövs (konstitutivt i vissa organ, se nedan). COX1 finns i de flesta celler medan COX2 induceras i inflammatoriska celler och endotelceller samt konstitutivt i njure, testis och CNS.

Beskriv den kemiska reaktion där COX-enzymen ingår.

Arakidonsyra-->prostaglandiner (eller tromboxanA2)

Vad kallas prostaglandiner och tromboxan A2 med ett gemensamt ord?

Prostanoider

Vilken funktion har tromboxan A2?

Aktiverar och aggregerar trombocyter-->stimulerar blodproppsbildning

PGE2 och PGI2 har en skyddande effekt på magslemhinnan, på vilka olika sätt går det till?

Vasodilatation-->ökar blodgenomströmning i slemhinnan
Ökar produktion av skyddande mukus
Minskar bildning av saltsyra

Vilka tre huvudfunktioner har NSAID-preparat?

Antipyretiska (febernedsättande)
Analgetiska (smärtstillande)
Antiinflammatoriska (minskar svullnad)

Vilken substans gömmer sig under produktnamnen: Albyl, Aspirin, Bamyl, Magnecyl och Treo?

Acetylsalicylsyra

Vilken substans gömmer sig under produktnamnen: Alindrin, Brufen, Ibumetin och Ipren?

Ibuprofen

Vilken substans gömmer sig under produktnamnen: Diklofenak, Eeze, Flector och Voltaren?

Diklofenak

Acetylsalicylsyras verkningsmekanism skiljer sig från de andra NSAID-preparaten, hur?

Den hämmar COX-enzym irreversibelt medan de övriga hämmar reversibelt.

Vilka biverkningar har acetylsalicylsyra?

Gastrit
Ökad blödningstid
Reyers syndrom (ovanligt)

Beskriv farmakokinetiken hos acetylsalicylsyra.

Absorberas snabbt i magsäck och tunntarm. Hydrolyseras till salicylsyra som har samma farmakologiska egenskaper som ASA. Utsöndras huvusakligen via njurarna som fritt eller konjugerat salicylat.

Bekriv symptomen vid mild salicylism.

Illamående, kräkning, yrsel, öronsus och hörselnedsättning.

Hur behandlas acetylsalisylsyraintoxikation?

Ventrikeltömning
Kol i upprepade doser (förkortar halveringstiden)
Bikarbonatinfusion (vilken ger alkalinisering av urin och en jonfälla för salicylsyra skapas)
Rehydrering

Beskriv vad som sker med kroppen vid en hög terapeutisk dos av ASA.

ASA stimulerar andningscentrum->syrehalten stiger->CO2-halten går ner, pH stiger= respiratorisk alkalos ->förlust av bikarbonat i urinen->normalt pH->kompensatorisk metabol acidos.

Vilka biverkningar har NSAID i GI-systemet? Vilka orsaker och skydd finns det mot biverkningarna?

Magsmärtor, illamående, sura uppstötningar, slemhinneblödningar i magsäck och duodenum.
Orsak: lokal hämning av PGE2- och PGI2produktion. Sura NSAIDs direkt effekt på slemhinnan.
Skydd: protonpumpshämmare (omeprazol), prostaglandinanalog (misoprostol) och H2-receptorantagonist (ranitidin)

Varför orsakar NSAID ibland njursvikt?

Reducerad PGE2 och PGI2 syntes i njuren-->minskad vasodilatation-->reducerad njurgenomblödning

Vad bör man tänka på i samband med graviditet och NSAID-användning?

NSAID kan minska möjligheten till graviditet pga att implantationen är delvis beroende av prostaglandiner.
NSAID kan stänga igen ductus arteriosus och ge akut hypertension hos barnet.
NSAID kan ge förlängt eller uppskjutet förlossningsarbete och ökad risk för blödningar under förlossningen.
NSAID är helt kontrainducerat under de sista tre månaderna av graviditeten.

Beskriv vad som sker med kroppen vid en toxisk dos av ASA.

Vid ännu högre doser av ASA kommer andningscentrum att stimuleras så kraftigt att det till slut kommer att leda till andningsdepression. Detta gör att CO2 ackumuleras och man får en respiratorisk acidos som är svår att kompensera för.

Vilka interaktioner har NSAID med andra preparat?

NSAID-preparat och Warfarin metaboliseras av samma enzym; CYP2C9 vilket leder till att plasmakoncentrationen av warfarin höjs med förhöjd blödningsrisk om man samtidigt tar NSAID.
NSAID minskar clearance av metotrexat.

Berätta lite kort om paracetamol.

Hämmar feber och smärta men har inga anti-inflammatoriska egenskaper (ej NSAID).
Har ej effekter på GI systemet eller trombocyter.
Absorberas väl och metaboliseras i levern.
Få biverkningar och kan användas vid graviditet och amning.

Beskriv vad som händer vid en toxisk dos med paracetamol.

Enzymet som bryter ner paracetamol till sulfat blir mättat och en ökad mängd shuntas till omvandling till NAPQI med hjälp av enzymet CYP450 2E1. NAPQI är toxiskt och det omvandlas normalt mha glutation och utsöndras via urinen. Då glutation tar slut ansamlas NAPQI och kan ge en potentiellt dödlig leverskada. Alkohol och undernäring är riskfaktorer.

Hur behandlas en paracetamolintoxikation?

Inom 4h: magpumpning
Inom 8 tim: acetylcystein (i.v) eller methionine (p.o): antidoter som ger ökad glutationsyntes i levern.

Ge exempel på en mineralkortikoid och beskriv huvudfunktionen.

Aldosteron, reglera elektrolyt- och vätskebalans.
Ökar resorptionen av natrium och vatten i njurarna och ökar utsöndring av kalium.

Ge exempel på en glukokortikoid och beskriv huvudfunktionen.

Kortison, reglerar metabola och immunologiska processer.
Stimulerar glukoneogenes, glykogenolys, effekter på salt-vatten-balansen, dämpar inflammatoriska reaktioner och dämpar immunsystemet. Minskar proteinsyntes och ökar nedbrytningen av muskler. Osteoporos via en ökad utsöndring av CA2+ i urinen och ett minskat upptag från tarmen.

Beskriv några sätt som glukokortikoider kan verka via gentranskription.

Ökad syntes av anti-inflammatoriska faktorer: GR kan binda till GRE->ökad bildning av annexin-1 vilket leder till minskad bildning av PG, LT och TX.
Minskad syntes av pro-inflammatoriska faktorer : GR kan binda till NF-kB vilket leder till minskad syntes av bla TNF, IL-1, IL-8 och COX.

Ge exempel på bieffekter som höga doser eller lång administrering av glukokortikoider har.

Minskad motståndskraft mot infektioner
Försämrad sårläkning
Magsår
Osteoporos
Cushing syndrom: förtunnande av huden, Buffalo hump, ökad mängd bukfetma, moon face, hypertension mm.

Beskriv farmakokinetiken hos glukokortikoider.

Halveringstiden för hydrokortison är 90 minuter men effekten kvarstår 2-8 timmar längre. Metabolisering i levern och ger inaktiva konjugerade metaboliter.

För vilka indikationer ges glukokortikoider?

Addisons sjukdom
Estma
Eksem
RA och IBS
Vid transplantation av organ

Please allow access to your computer’s microphone to use Voice Recording.

Having trouble? Click here for help.

We can’t access your microphone!

Click the icon above to update your browser permissions above and try again

Example:

Reload the page to try again!

Reload

Press Cmd-0 to reset your zoom

Press Ctrl-0 to reset your zoom

It looks like your browser might be zoomed in or out. Your browser needs to be zoomed to a normal size to record audio.

Please upgrade Flash or install Chrome
to use Voice Recording.

For more help, see our troubleshooting page.

Your microphone is muted

For help fixing this issue, see this FAQ.

Star this term

You can study starred terms together

NEW! Voice Recording

Create Set