Médicament d'aujourd'hui et de demain

Barbituriques : Barbital (dérivé de l'acide barbiturique de Von Baeyer) VERONAL®
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Barbituriques : Barbital (dérivé de l'acide barbiturique de Von Baeyer) VERONAL®
Réalisé par Joseph Von Mering et Emil Fischer en 1902.
Hypnotique
Les barbituriques peuvent déprimer les centres respiratoires : hypoventilation et acidose respiratoire
barbituriques Phénobarbital
GARDENAL® (anciennement LUMINAL®)
Hauptmann (Psychiatre Allemand) découvre les propriétés antiépileptiques.Encore utilisé aujourd'hui.
Antiépileptique Anticonvulsivant
Caractère addictif par induction enzymatique → déclin+ Toxicité
barbituriques Pentobarbital
Détourné à des fins récréatives (stupéfiant) et illustré dans Yellow Submarine des Beatles. Utilisé dans le couloir de la mort aux USA.
Propriétés psychodysleptiques Euthanasiant
Troubles psychotiques. Toxicité pouvant aller jusqu'à la mort.
Sulfamides Sulfamidochrysoïdine
(PRONTOSIL RUBRUM®)
Gerhard Domagk médecin allemand dans une industrie de colorants, décrit en 1935 l'activité bactéricide d'un colorant rouge contre les streptocoques.Succès auprès de Churchill, Prix Nobel pour G. Domagk
Bactéricide Précurseur d'anti-infectieux actifs par voie générale
Résistances et remplacement par les antibiotiques
sulfamides Sulfanilamide (incolore) (PRONTOSIL ALBUM® Puis SEPTOPLIX®)
Français Tréfouël, Nitti et Bovet démontrent qu'il s'agit d'une pro- drogue et le véritable P.A. est le sulfanilamide (clivage du précédent dans l'organisme).
Antifoliques par antagonisme avec l'acide paraminobenzoïque (mécanisme d'action par Donald Woods)
Bactéricide Sulfamide Anti-infectieux général
Résistances et remplacement par des antibiotiques
Effets indésirables : diurèse et hypoglycémie → sulfamides antidiabétiques et diurétiques
Antifoliques non sulfamides methotrexate
Intervient par blocage de la synthèse de l'ADN Anti-cancéreux
antifoliques non sulfamides triméhoprime
antibactérien, antiparasitaire
Antipaludéens , bleu de méthylène
Propriétés découvertes par Paul Ehrlich à l'issue de la coloration de microorganismes (notamment des souches de Plasmodium) en 1891. Le labo Bayer synthétise des dérivés toujours colorants.
Coloration microscopique Antipaludéen
Coloration des urines et des selles
antipaludéens Pamaquine
1er antipaludéen de synthèse commercialisé en 1926. Dérivé de la 8-aminoquinoléine.
Antipaludéen
antipaludéen Mépacrine
Compromis structural entre la pamaquine et le bleu de méthylène Antipaludéen commercialisé en 1930 par le laboratoire Hoechst.
antipaludéens proguanilDécouvert par les Britanniques, compromis structural entre la Antipaludéen mépacrine et les sulfamides antibactériens.antipaludéens Chloroquine NIVAQUINEIssu de la sontoquine livrée aux américains (compromis entre mépacrine et la pamaquine) qui est de structure 4-aminoquinoléine mais déméthylé. Déjà synthétisé en 1940 par Robert Elberfield. Antipaludéen plus efficace De référence Toxicité jugée par Elberfield ChloroquinorésistancesNeuroleptique promethazineDe la famille des phénothiazines et synthétisée par le laboratoire Rhône-Poulenc, Henri Laborit (chir) étudie son action d'ataraxie dans le cadre des cocktails « lytiques » pour la prévention du choc chirurgical. Anti-histaminique Anti-allergiqueNeuroleptique chlorpromazineC'est le laboratoire Rhône-Poulenc qui confie la chlorpromazine (autre phénothiazine écartée des anti-allergiques car jugée trop sédative) à Laborit qui l'administre à une psychiatre, Cornelia Quarti, qui démontreses effets psychotropes. Confiée aux psychiatres J. Delay et P. Deniker (St-Anne)→inventent le terme de neuroleptique. Intérêt psychotropeCalme l'agitationpsychomotrice des schizophrènes Antagoniste dopaminergique Effets secondaires nombreux dont le syndrome ParkinsonienIMAO IproniazidePropriétés antituberculeuses de l'isoniazide→labo Roche (1952) me- too drugs donnant alors l'iproniazide (synthèse par H. Fox).Provoque une euphorie chez les patients→révolution dans le traitement de la dépression. Toujours sur le marché mais peu utilisé. Antituberculeux efficace contre le bacille de Koch. Premier antidépresseur introduit en 1953. Toxicité importante + nombreuses interactions médicamenteuses et alimentaires : cheese effect (crise HTA mortelle avec Thyronine, idem avec L- DOPA pour le trt de parkinson)Benzodiazépine Composé R05-0690 Chlordiazépoxyde (LIBRIUM®)Issu de la concurrence pour les tranquillisants après le succès de la chlorpromazine. Labo américain Hoffman qui demande à Léo Sternbach (pharmacien croate) de trouver un autre tranquillisant, il trouva le composé qu'il envoya à Randall (pharmacologue) après de multiples essais d'autres molécules→réarrangement moléculaire inaugurant les benzodiazépines (nouvelle fam chimique). TranquillisantBenzodiazepines Diazépam = chef de file (VALIUM®)Agit comme agoniste des récepteurs aux benzodiazépines. Famille toujours utilisée aujourd'hui. Anxiolytiques, hypnotiques, myorelaxant, anticonvulsivants Composés addictifs et amnésiants➔ Flunitrazépam = Rohypnol = drogue du violeurAntidépresseur imipraminiques GR22355 Imipramine (mise sur le marché en 1958) Travaux du labo Ciba-Geigy testant des analogues de dibenzazépinesDébuts des années 50, succès de la chlorpromazine qui conduit le labo Ciba-Geiby à tester des analogues de dibenzazépines. Le psychiatre Roland Kuhn en teste plusieurs dans sa clinique en Suisse et remarque qu'au contraire, un des composés excite les internés. Il essaye de le tester chez les déprimés et après 3 patients, il met en évidence les propriétés antidépressives supérieures à l'iproniazide. Vastes essais cliniques par Deniker et Delay en 1957. Inhibent la recapture de la noradrénaline et de la 5-HT. Antidépresseur imipraminique (anciennement tricycliques) Pour les douleurs neuropathiques (douleurs du zona) et l'énurésie infantile